智通財經APP訊，綠葉製藥(02186)發布公告，集團自主研發的1類創新藥LY03015用於治療遲發性運動障礙(TD)的中國Ⅱ期臨床試驗已完成，取得積極結果，達到主要終點。LY03015為全球首個進入臨床的囊泡單胺轉運體2(VMAT2)和Sigma-1R雙靶點創新藥，目標適應症為TD和亨廷頓病(HD)相關的舞蹈症。

TD是長期使用抗精神病藥後出現的一種多動性運動障礙，主要表現為不自主、節律性、重複刻板運動，包括面部或軀幹部位肌肉的運動異常，症狀常在停用致病藥物後仍然持續，嚴重影響患者的心理健康和生存質量。根據全球數據，接受抗精神病藥物治療的患者中，TD的平均患病率約為25.3%。Cortellis數據庫顯示，當前該疾病治療藥物的市場規模約為50億美元╱年，且呈現快速增長的趨勢。

公開資料顯示，現有治療藥物或由於代謝產物脫靶效應，或由於通過具有明顯基因多態性的CYP2D6代謝失活，存在嚴重安全性隱患。現有治療藥物註冊性雙盲臨床試驗結果表明，單一靶點VMAT2抑制劑治療後仍有約60%的患者無法達到具有臨床意義的有效率水平(異常不自主運動量表AIMS 1-7改善≥50%的比例)，有效性不足，存在顯著未被滿足的治療需求。

集團通過自主建立的AI藥物設計平台，設計了全新結構的小分子藥物LY03015，不僅解決了上述安全性風險，而且高活性靶向VMAT2和Sigma-1R，發揮「症狀控制」和「病理改善」的雙重作用。一方面，抑制VMAT2轉運功能減少突觸前神經元多巴胺(DA)的釋放，降低DA對超敏D2受體刺激，從而減輕疾病症狀。另一方面，激動Sigma-1R，可促進腦源性神經營養因子(BDNF)釋放與突觸重塑，修復受損的皮質-紋狀體突觸連接，有望實現症狀持續緩解、降低疾病複發率。